Многие привыкли считать ивермектин исключительно ветеринарным препаратом от паразитов, но реальная история этого вещества гораздо интереснее. На самом деле это лекарство, удостоенное Нобелевской премии, которое безопасно применялось миллионами людей по всему миру для лечения паразитарных инфекций. Ученые обнаружили, что оно также может влиять на то, как наши клетки вырабатывают энергию, замедляя работу энергетической системы внутри митохондрий.
Как ивермектин влияет на выработку энергии в клетках?
Когда работа митохондрий замедляется, клетка активирует сенсорный фермент AMPK, который помогает организму реагировать на низкий уровень энергии.
Активация AMPK может уменьшить воспаление и замедлить аномальный рост клеток, что тесно связано с метаболическим здоровьем. Некоторые исследования также показывают, что ивермектин может влиять на рецептор, участвующий в контроле уровня сахара в крови и метаболизме. Большинство этих исследований все еще находятся на ранней стадии и основаны на опытах с клетками и животными, но они показывают, что препарат имеет гораздо больше биологических эффектов, чем принято считать.
Откуда появился ивермектин и за что была получена Нобелевская премия?
История ивермектина началась в Японии в 1975 году, где была выделена бактерия Streptomyces avermitilis. Она вырабатывала соединение авермектин с чрезвычайно эффективными противопаразитарными свойствами. Позже авермектин был химически модифицирован в более мощное производное, которое мы теперь называем ивермектином.
Открытие этого соединения было настолько значительным, что в 2015 году оно было удостоено Нобелевской премии по физиологии и медицине. Премия была присуждена за революционное влияние на здоровье человека, в частности, за радикальное снижение заболеваемости разрушительными паразитарными инфекциями, такими как речная слепота и лимфатический филяриатоз. Ивермектин входит в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и давно одобрен для применения у людей. В США доступ к препарату медицинского качества постоянно расширяется, и во многих местах его можно купить без рецепта. Использование препарата в ветеринарии не делает его токсичным или неподходящим для людей, точно так же, как аспирин или метформин успешно применяются и для животных, и для человека.
Как ивермектин работает в качестве противопаразитарного средства?
Классический механизм действия ивермектина заключается в связывании с глутамат-зависимыми хлоридными каналами, которые находятся у беспозвоночных паразитов. При связывании он заставляет эти каналы открыться и оставаться открытыми. Это вызывает приток хлорид-ионов, что парализует нервную и мышечную системы паразита, приводя к его неизбежной гибели. Для млекопитающих это безопасно, поскольку такие специфические каналы практически отсутствуют в нашей нервной системе. Кроме того, гематоэнцефалический барьер предотвращает накопление ивермектина в мозге человека, что обеспечивает отличный терапевтический профиль препарата.
Какое влияние ивермектин оказывает на митохондрии и раковые клетки?
Раковые клетки часто полагаются на измененную функцию митохондрий для быстрого роста и размножения.
Исследования показали, что ивермектин может подавлять первый комплекс митохондрий, который является важнейшим элементом системы транспорта электронов. Когда этот комплекс блокируется, цепь переноса электронов останавливается, и производство АТФ — главной энергетической молекулы клетки — резко падает. В моделях агрессивных видов рака ивермектин вызывает серьезную дисфункцию митохондрий, снижая потребление кислорода и нарушая электрохимический градиент клеточных мембран. Из-за высоких метаболических потребностей раковые клетки непропорционально чувствительны к такому энергетическому кризису по сравнению со здоровыми клетками. Падение уровня АТФ активирует фермент AMPK, который выступает в роли клеточного датчика энергии. Активированный AMPK подавляет mTOR — важный стимулятор роста раковых клеток. В результате раковые клетки прекращают рост. Более того, разрушение митохондриальной мембраны запускает внутренний механизм программируемой гибели клетки — апоптоз.
Этот процесс был задокументирован при различных видах рака, включая лейкемию, рак шейки матки и глиобластому.
Какие еще противораковые механизмы были обнаружены у ивермектина?
Ивермектин способствует разрушению фермента PAK1, который чрезмерно активен в большинстве видов рака у человека. Препарат помечает этот фермент для уничтожения собственной системой переработки белков клетки. В доклинических исследованиях рака поджелудочной железы комбинация ивермектина с химиотерапевтическим препаратом гемцитабином вызывала значительно большую гибель раковых клеток, чем применение только одного препарата, существенно подавляя рост опухоли в живых организмах.
Как препарат воздействует на хроническое воспаление?
Хроническое слаботекущее воспаление является одним из главных факторов развития кардиометаболических заболеваний и резистентности к инсулину.
Многочисленные исследования показали, что ивермектин подавляет активацию NF-kappa B — главного фактора транскрипции воспаления. Блокируя его проникновение в ядро клетки, ивермектин снижает выработку провоспалительных цитокинов. В моделях на животных препарат значительно снижал воспалительные маркеры и повышал выживаемость даже при смертельных дозах бактериальных токсинов, а также уменьшал симптомы аллергической астмы.
Может ли ивермектин помочь при метаболическом синдроме и резистентности к инсулину?
Ивермектин активирует фарнезоидный X-рецептор (FXR), также известный как рецептор желчных кислот. Этот рецептор присутствует в печени, кишечнике и почках и является важным регулятором баланса глюкозы и чувствительности к инсулину. В доклинических моделях ожирения, вызванного неправильным питанием, лечение ивермектином приводило к снижению уровня глюкозы и инсулина натощак.
В исследованиях на крысах препарат предотвращал повышение сахара в крови, улучшал толерантность к глюкозе, снижал артериальное давление и улучшал общее состояние печени. В экспериментах с жировыми клетками ивермектин подавлял их превращение в зрелые жировые клетки и уменьшал накопление в них триглицеридов. Механизм действия препарата во многом напоминает работу метформина — известного лекарства для повышения чувствительности к инсулину. Оба препарата подавляют воспаление, активируют фермент AMPK и улучшают усвоение глюкозы. Первые небольшие наблюдения за людьми с диабетом второго типа уже показали существенное улучшение показателей гликированного гемоглобина на фоне длительного приема ивермектина.
Насколько безопасно применение ивермектина?
В стандартных терапевтических дозах, которые назначались сотням миллионов людей по всему миру, ивермектин имеет превосходный профиль безопасности.
Утверждения о его опасности в основном связаны с путаницей между потенциально неправильным использованием ветеринарных форм и правильно дозированными препаратами медицинского качества. Наличие мощного доклинического обоснования и длительной истории безопасного использования делает ивермектин отличным кандидатом для дальнейших строгих клинических исследований в лечении рака и серьезных метаболических нарушений.
Фруктовые блюда
Выпечка
Салаты
Закуски
Первые блюда
Овощные блюда
Напитки
Макаронные и мучные блюда
Смузи
Десерты
Паштеты
Блюда из зернобобовых
Запеканки
Картофельные блюда
Кексы
Кондитерские изделия
Каши
Грибные блюда
Соусы
